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  1. 紀要
  2. HIU健康科学ジャーナル
  3. 第4号

Farnesoid X Receptor (FXR) Antagonist, FLG249の構造活性相関

https://hirokoku-u.repo.nii.ac.jp/records/2000153
https://hirokoku-u.repo.nii.ac.jp/records/2000153
3eb72feb-6181-4268-91ff-62b29f758ce4
名前 / ファイル ライセンス アクション
jhs04_063.pdf jhs04_063.pdf (675 KB)
Item type 紀要論文 / Departmental Bulletin Paper(1)
公開日 2025-03-24
タイトル
タイトル Farnesoid X Receptor (FXR) Antagonist, FLG249の構造活性相関
言語 ja
タイトル
タイトル Structure-Activity Relationship of FLG249, Farnesoid X Receptor (FXR) Antagonist
言語 en
言語
言語 eng
キーワード
言語 en
主題Scheme Other
主題 Farnesoid X receptor (FXR)
キーワード
言語 en
主題Scheme Other
主題 Benzimidazole
キーワード
言語 en
主題Scheme Other
主題 Antagonists
キーワード
言語 en
主題Scheme Other
主題 Bioisosteres
資源タイプ
資源タイプ識別子 http://purl.org/coar/resource_type/c_6501
資源タイプ departmental bulletin paper
著者 手納,直規

× 手納,直規

ja 手納,直規

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合田,圭吾

× 合田,圭吾

ja 合田,圭吾

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小幡,凌平

× 小幡,凌平

ja 小幡,凌平

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辻,圭介

× 辻,圭介

ja 辻,圭介

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藤谷,幸輝

× 藤谷,幸輝

ja 藤谷,幸輝

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井口,裕介

× 井口,裕介

ja 井口,裕介

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山下,ユキコ

× 山下,ユキコ

ja 山下,ユキコ

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藤森,功

× 藤森,功

ja 藤森,功

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著者(英)
姓名 TENO,Naoki
言語 en
著者(英)
姓名 GOHDA,Keigo
言語 en
著者(英)
姓名 KOBATA,Ryohei
言語 en
著者(英)
姓名 TSUJI,Keisuke
言語 en
著者(英)
姓名 FUJITANI,Koki
言語 en
著者(英)
姓名 IGUCHI,Yusuke
言語 en
著者(英)
姓名 YAMASHITA,Yukiko
言語 en
著者(英)
姓名 FUJIMORI,Ko
言語 en
抄録
内容記述タイプ Abstract
内容記述 Farnesoid X receptor (FXR) plays a major role in the control of cholesterol metabolism. Antagonizing transcriptional activity of FXR is a procedure to remedy the involved metabolic syndrome. We previously identified FLG249 (8), which is an orally active and nonsteroidal FXR antagonist with unique profiles: a propensity for ileum distribution and the crucial regulation in the expression level of the FXR target genes in mouse ileum. In the report, a structure−activity relationship (SAR) exploration of FLG249 (8) focusing on the internal phenyl ring of phenoxybenzene was carried out. The present pursuit implied that the internal phenyl ring of FLG249 (8) would be one of the key design features to well occupy the ligand binding domain (LBD) in FXR.
言語 en
書誌情報 ja : HIU 健康科学ジャーナル
en : HIU Journal of Health & Science Hiroshima International University

号 4, p. 63-71, 発行日 2025-03-01
出版者
出版者 広島国際大学 健康科学部
言語 ja
ISSN
収録物識別子タイプ PISSN
収録物識別子 2436-1224
出版タイプ
出版タイプ VoR
出版タイプResource http://purl.org/coar/version/c_970fb48d4fbd8a85
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Ver.1 2025-03-24 01:44:03.488006
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